看得见的是眼药水,看不到的是其中的"玄机"
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滴眼剂的概念:
是指药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。可分为水性或油性溶液、混悬液和乳状液。为了保证滴眼液的无菌性和防止滴眼液在储存、运输、使用过程中发生微生物污染,一般都加入抑菌剂或者将其制成不含抑菌剂的单剂量包装滴眼剂。
抑菌剂的种类:
常用的防腐剂包括:
①尼泊金类:国内滴眼剂中使用最广泛的是尼泊金乙酯,即对羟基苯甲酸乙酯,另外还有尼泊金甲酯,尼泊金丙酯;
②醇类常用的有苯甲醇,乙醇,苯乙醇,三氯叔丁醇等;
③有机酸类常用的包括苯甲酸,山梨酸,脱氢醋酸等;
④酚类常用的有苯酚,麝香酚,氯甲酚等;
⑤铵类常用的有新洁而灭(苯扎溴铵),洁而灭(苯扎氯铵);
⑥其他常用的有洗必泰,硫柳汞等。
抑菌剂常用浓度为:
0.03%羟苯乙酯、0.002%硫柳汞、0.01%氯己定(洗必泰)、2%硼酸、0.5%三氯叔丁醇、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵。
抑菌剂的毒性大小顺序:
文献报道,滴眼剂中常用几种抑菌剂对眼睛的刺激性由小到大排列依次为硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵、氯己定、三氯叔丁醇、羟苯乙酯、硼酸。
总的来说,常用几种抑菌剂的眼刺激性差异的原因主要是与各自的理化性质有关,如水溶性、pH值、使用浓度等。硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵以其高效、稳定、低毒、低刺激性的特点,成为滴眼剂抑菌剂首选。而刺激性相对大的氯己定、三氯叔丁醇、羟苯乙酯则为次要选择。硼酸因其刺激性较大,现已很少单独作为抑菌剂来应用。
引起眼表的损害有多种因素:
我们在强调滴眼剂中防腐剂对眼表的损害时,不要忽视药物本身的毒副作用。在预防滴眼剂的毒性作用时,最为重要的是正确诊断和治疗原发疾病,避免盲目将多种药物混合滥用,减少用药次数和持续时间。
在选择滴眼剂时,尽量使用不含防腐剂的药物,或选择含低毒性防腐剂、可分解防腐剂的药品。
此外,还要考虑泪膜和眼表上皮细胞是否正常。当泪膜和泪道系统正常时,滴眼剂的刺激使泪液在短时间内大量分泌,药物浓度迅速下降,局部滴眼液可在5分钟内从眼表排除,而患干眼症者因不能稀释药物中的防腐剂,从而延长防腐剂在眼表的停留时间,更易出现眼表损害;当眼表上皮细胞缺损时,药物的毒性作用加重,使角膜上皮愈合时间延迟。患者的年龄和个体差异也可能是影响滴眼剂眼表毒性的因素。所以,要真正做到合理、有效、安全地选择滴眼剂,必须综合考虑。
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